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N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺源头生产市场价
起批量(千克 价格
≥1 ¥150元/千克
  • 供货能力:1000
  • 最低订购量:1千克
  • 可销售总数量:10000千克
  • 建议零销价:180元/千克
  • 发布日期: 2019-07-16
  • 更新日期: 2019-07-16
产品详细说明
产品英文名称: Momelotinib CAS编号: 1056634-68-4
别名: N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 分子式: C23H22N6O2
EINECS编号: 含量: 99 %
用途: 原料中间体 规格: 25
型号: 20 外观性状: 粉末,液体
重金属: 01 ppm

湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等


中文名称: momelotinib(CYT-387) 

中文同义词: CYT387;CYT 387; CYT-387;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387);CS-177;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;MOMELO锡IB 

英文名称: Momelotinib 

英文同义词: momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG;CYT387, >=98%;Benzamide,N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-;CYT 11387;CYT 387;N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;Momelotinib (CYT387);N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide CYT 387 

CAS号: 1056634-68-4 

分子式: C23H22N6O2 

分子量: 414.45978 

EINECS号:

相关类别: 原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶 

Mol文件: 1056634-68-4.mol

生物活性 Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。 

体外研究 CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 *研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。 

体内研究 CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, *大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 

特征 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。