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8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐
起批量(千克 价格
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  • 可销售总数量:10000千克
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  • 发布日期: 2019-07-16
  • 更新日期: 2019-07-16
产品详细说明
产品英文名称: MK-2206 2HCl CAS编号: 1032350-13-2
别名: 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐 分子式: C25H21N5O
EINECS编号: 含量: 99 %
用途: 原料中间体 规格: 25
型号: 20 外观性状: 粉末,液体
重金属: 01 ppm

湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品:3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS),2,3,5-三甲基氢醌;聚丙烯胺盐酸盐(粉末,液体)反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐,紫檀芪,4-溴四苯基硅烷,3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐,羟基酪醇,四乙酰核糖,蔗糖八硫酸酯钠,4-溴四苯基硅烷,藜芦醇,1,4-丁二磺酸,恩替卡韦及中间体等


中文名称: MK-2206 2HCl 

中文同义词: 8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三...;MK-2206 2HCL;MK2206;CS-260;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮*;(8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-2H-[1,2,4]三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3-酮)*;MK-2206 *, 一种变构 AKT 抑制剂 

英文名称: MK-2206 2HCl 

英文同义词: 8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride;MK-2206 2HCl;8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one;8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride MK-2206;MK-2206 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride;MK 2206 (hydrochloride);MK-2206;MK-2206 dihydrochloride, >=98% 

CAS号: 1032350-13-2 

分子式: C25H21N5O 

分子量: 407.46714 

EINECS号:

相关类别: 信号转导通路激酶抑制剂;新药;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;PI3K/Akt/mTOR;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;- 

Mol文件: 1032350-13-2.mol

生物活性 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

体外研究 MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。

体内研究 MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。 

特征 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。