湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品：3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS)，2,3,5-三甲基氢醌；聚丙烯胺盐酸盐（粉末，液体）反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐，紫檀芪，4-溴四苯基硅烷，3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐，羟基酪醇，四乙酰核糖，蔗糖八硫酸酯钠，4-溴四苯基硅烷，藜芦醇，1,4-丁二磺酸，恩替卡韦及中间体等

中文名称: momelotinib（CYT-387） 

中文同义词: CYT387;CYT 387; CYT-387;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387);CS-177;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;MOMELO锡IB 

英文名称: Momelotinib 

英文同义词: momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG;CYT387, >=98%;Benzamide,N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-;CYT 11387;CYT 387;N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;Momelotinib (CYT387);N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide CYT 387 

CAS号: 1056634-68-4 

分子式: C23H22N6O2 

分子量: 414.45978 

EINECS号:

相关类别: *;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶 

Mol文件: 1056634-68-4.mol

生物活性 Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。 

体外研究 CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 *研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM *药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。 

体内研究 CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, *大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 

特征 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。