湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品：3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS)，2,3,5-三甲基氢醌；聚丙烯胺盐酸盐（粉末，液体）反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐，紫檀芪，4-溴四苯基硅烷，3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐，羟基酪醇，四乙酰核糖，蔗糖八硫酸酯钠，4-溴四苯基硅烷，藜芦醇，1,4-丁二磺酸，恩替卡韦及中间体等

中文名称: GW5074 

中文同义词: CS-399;3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮 

英文名称: GW5074 

英文同义词: Raf1 Kinase Inhibitor I - CAS 220904-83-6 - Calbiochem;RAF1 KINASE INHIBITOR I;5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;GW5074;2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-;3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one 

CAS号: 220904-83-6 

分子式: C15H8Br2INO2 

分子量: 520.94 

EINECS号:

相关类别: 小分子抑制剂，天然产物;MAPK

Mol文件: 220904-83-6.mol

生物活性 GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 

体外研究 GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。 

体内研究 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性*介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。