湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司主营产品：3-(环己胺)-1-丙磺酸(CAPS)，2,3,5-三甲基氢醌；聚丙烯胺盐酸盐（粉末，液体）反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐，紫檀芪，4-溴四苯基硅烷，3,5-二苄氧基苯乙酮,5-氨基乙酰丙酸盐酸盐，羟基酪醇，四乙酰核糖，蔗糖八硫酸酯钠，4-溴四苯基硅烷，藜芦醇，1,4-丁二磺酸，恩替卡韦及中间体等

中文名称: 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 

中文同义词: CS-43;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3 

英文名称: J&J Ex-61 

英文同义词: J&J Ex-61;Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;JNJ-38877605;JNJ-33877605;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline JNJ 38877605;6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;JNJ 38877605 6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline 

CAS号: 943540-75-8 

分子式: C19H13F2N7 

分子量: 377.357 

EINECS号:

相关类别: 芳烃衍生物;杂环;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors 

Mol文件: 943540-75-8.mol

生物活性 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 

体外研究 JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。*研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。 

体内研究 JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。 

特征 JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。